Что такое кетамин: механизм действия

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: бесцветная или слабо окрашенная прозрачная жидкость (по 2 мл и 5 мл в ампулах или по 5 мл во флаконах, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки и инструкция по применению Кетамина).

Действующее вещество – кетамина гидрохлорид, в 1 мл раствора 57,6 мг, что эквивалентно 50 мг кетамина.

https://www.youtube.com/watch?v=3hgiFPrYMPQ

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид, бензетония хлорид, вода для инъекций.

1 мл препаратасодержит

активное вещество – кетамина гидрохлорид 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50 мг),

вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.

По 2 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом или точкой излома.

По 10 мл во флаконы из прозрачного стекла для инъекций, укупоренные крышками комбинированными (с алюминиевым колпачком с резиновой прокладкой и пластиковым вкладышем) или с пробкой резиновой для инъекционных флаконов и алюминиевой крышкой комбинированной с пластиковым колпачком.

На ампулы и флаконы наклеивают этикетки-самоклейки.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированными вкладышами.

По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с вкладышем.

Или по 5 ампул или 5 флаконов вкладывают в контурную ячейковую упаковку из полимерного материала. По 1 контурной ячейковой упаковке (с флаконами) или по 2 контурные ячейковые упаковки (с ампулами) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается на пачку с гофрированными вкладками для упаковки ампул и флаконов наклеивать этикетку-самоклейку для контроля вскрытия пачки.

1 мл раствора 5% содержит 50 мг активного компонента кетамина гидрохлорида.

Чем опасно средство

Если спросить у некоторых людей, что такое Кетамин, ответ мы услышим однозначный – это наркотик, вызывающий галлюцинации. Именно благодаря данной способности в отношении медикамента не утихают активные споры о целесообразности его использования.

Эффекты Кетамина

Пациенты после использования Кетамина в качестве наркоза, жаловались на следующие симптомы:

  • ощущения «потери тела»;
  • появление ярких иллюзий;
  • устрашающие сновидения;
  • возникновение галлюцинаций.

Но механизм действия Кетамина таков, что все неприятные и нежелательные ощущения проходят бесследно, как только заканчивается его действие. Также врачи научились блокировать галлюциногенные действия препарата, используя медикаменты бензодиазепинового ряда.

После выхода из наркоза данные больные некоторое время испытывали и психомоторное возбуждение с непродолжительной дезориентацией в пространстве. Кетамин обладает и рядом иных побочных эффектов:

  1. Тахикардия и незначительное увеличение АД.
  2. Тошнота, которая проявляется после выхода человека из наркоза.
  3. Жжение местного характера. Появляется в месте введения лекарства.

Но стоит отметить, что все подобные симптомы отмечаются и после использование иных анестезирующих препаратов. Данную симптоматику испытывают практически все больные.

Кетамин вызывает яркие галлюцинации, это психоделик

Кетамин далеко не всегда можно применять при общей анестезии. С ним запрещается работать при следующих ситуациях:

  • глаукома;
  • стенокардия;
  • травмирование глаз;
  • черепно-мозговые травмы;
  • артериальной гипертензии;
  • сердечная недостаточность;
  • диагностированная шизофрения;
  • проблемах в кровообращении мозга;
  • инсультном и ишемическом состоянии;
  • патологии, сопровождающиеся судорожной активностью.

Эффекты Кетамина

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Кетамин быстро распределяется в хорошо снабженных сосудами тканях, включая мозг и плаценту. Исследования на животных показали, что кетамин в значительной мере концентрируется в жировой ткани, печени и легких. Прекращение анестезирующего эффекта возникает частично вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, частично путем биотрансформации в печени в активные метаболиты. Время полувыведения составляет приблизительно 2-3 часа. Выводится почками, большей частью в виде конъюгированных метаболитов.

Фармакодинамика

Что такое кетамин: механизм действия

Кетамин – быстродействующий общий анестетик для внутривенного и внутримышечного использования с выраженным фармакологическим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, характеризующуюся каталепсией, амнезией и выраженным обезболиванием, которые могут сохраняться в период выхода из наркоза. При применении Кетамина глоточно-гортанные рефлексы остаются в норме; тонус скелетных мышц может быть в норме или в разной степени повышаться.

Происходит незначительная стимуляция сердечной и дыхательной систем, а иногда возникает угнетение дыхания.

Кетамин вызывает седативный и гипнотический эффекты, амнезию и выраженную аналгезию. Состояние анестезии, которое вызывает Кетамин, называется “диссоциативная анестезия” в связи с тем, что он выборочно прерывает ассоциативные связи в головном мозге до того, как блокирует проприоцептивную глубокую чувствительность.

Он может селективно угнетать таламо-неокортикальную систему перед тем, как существенно притупить центры и связи мозга (активируя ретикулярную формацию и лимбическую систему). Многочисленные теории пытаются объяснить эффект Кетамина, включая связывание с рецепторами N-метил-D-аспартата (NMDA) в центральной нервной системе, взаимодействием с опиатными рецепторами и взаимодействием с норадреналином, серотонином и мускариновыми холинергическими рецепторами.

Активность рецепторов NMDA может быть ответственной за аналгетический так же, как и психиатрический эффекты Кетамина. Кетамин имеет симпатомиметическую активность, что приводит к тахикардии, гипертонии, повышенному потреблению кислорода миокардом и мозгом, усилению мозгового кровообращения и повышению внутричерепного и внутриглазного давления.

Кетамин также является мощным бронходилататором. Клинические эффекты, которые наблюдались после введения Кетамина, включают: повышенное кровяное давление, повышенный тонус мышц (может напоминать кататонию), открытие глаз (как правило, в сопровождении нистагма) и увеличение потребления кислорода миокардом.

Фармакодинамика

Применение кетамина вызывает диссоциативную анестезию, которая характеризуется возбуждением одних участков головного мозга и угнетением других. Этим объясняется анальгезирующий эффект на фоне неполного угнетения сознания, и сохранения спонтанного дыхания, кашлевого, гортанного и глоточного рефлексов (доза кетамина, которая вызывает апноэ, превышает гипнотическую в 8 раз).

Кетамин вызывает специфический комплекс симптомов. К ним относится соматическая анальгезия, состояние, которое напоминает нейролептаналгезию, повышение артериального давления, сократимости миокарда, минутного объема крови и потребности миокарда в кислороде, расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Тонус скелетной мускулатуры практически не снижает, может приводить к непроизвольным мышечным подергиваниям.

Минимальная доза кетамина у взрослых, которая вызывает гипнотический эффект при однократном внутривенном введении – 0,5 мг/кг массы тела (длительность угнетения сознания составляет 1,5 минуты). При введении дозы из расчета 1 мг/кг сознание угнетается на 6 минут, 1,5 мг/кг – на 9 минут, 2 мг/кг – на 10–15 минут.

При внутримышечном введении у детей общая анестезия наступает за 2–6 минут, при внутривенном – за 15–60 секунд; длительность эффекта – 15–30 и 5–15 минут соответственно.

Во время восстановления сознания у пациента отмечается сонливость, которая нередко сопровождается реакциями в виде бреда, галлюцинаций, ярких образных сновидений. После пробуждения, иногда на протяжении 6–8 часов, может сохраняться дезориентация. Выраженность и частота этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта, уменьшается при сочетанном применении кетамина с нейролептиками (антипсихотическими средствами) и транквилизаторами (анксиолитиками) – диазепамом, дроперидолом.

Что такое кетамин: механизм действия

При соматической боли анальгезирующий эффект кетамина проявляется в случае назначения субнаркотических доз. Максимум обезболивающего действия отмечается через 10 минут после введения в вену, длительность действия – 2–3 часа; при внутримышечном введении наблюдается более продолжительный эффект.

Фармакокинетика

Кетамин отличает высокая растворимость в жирах. Благодаря этому происходит его быстрое проникновение в центральную нервную систему. Вещество легко проникает через гистогематические барьеры, в т. ч. гематоэнцефалический барьер, что также стимулирует кровообращение. Связывается с белками плазмы на уровне 12%.

Объем распределения вещества находится в диапазоне от 1,8 до 2 л/кг, Т1/2 (период полувыведения) составляет 2–3 часа. Основная часть продуктов метаболизма выводится с мочой на протяжении 2 часов. Главная причина прекращения центрального действия кетамина – быстрое его перераспределение из мозга в прочие ткани.

Биотрансформация вещества осуществляется деметилированием печеночными микросомальными ферментами. В процессе образуется несколько метаболитов, некоторые из них сохраняют от 1/5 до1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация вещества определяется системой оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума.

Метаболиты в незначительном количестве могут оставаться в организме на протяжении нескольких дней, при многократном введении кумуляция не наблюдается. Если проводились многократные анестезии, может возникнуть толерантность к кетамину, что частично объясняется индукцией печеночных ферментов.

Проявление опьяняющего действия при злоупотреблении кетамином

Кетамин обладает широким спектром воздействия на человека, включая седативный эффект, анальгезию и анестезию. Среди его основных побочных эффектов — галлюцинации, повышенное кровяное давление и повышенная секреция в дыхательных путях.

Из-за своего диссоциативного, изменяющего сознание эффекта, кетамин также известен во многих европейских странах как рейв-наркотик. Побочные эффекты, такие как «кетаминовая дыра» (кошмарные сцены с околосмертными переживаниями и туннельным зрением), ограничивают его популярность среди многих наркоманов. Во время так называемого «бэд-трипа» многие испытывают «распад собственного существования».

Диссоциативы не только используются в качестве рекреационного наркотика, но также применяется в психоделический психотерапии. Эффективность такого вмешательства не была доказана ни в одном крупном исследовании.

Существенный удар медикамент наносит ЦНС и репродуктивным органам. Первое, с чем сталкивается человек – это расстройства когнитивного уровня. Происходит нарушения памяти (кратковременной и долгосрочной). Если не остановиться использовать препарат в целях получения галлюциногенных эффектов, у человека начинаются разрушения психического уровня.

К возникающим урологическим проблема врачи относят следующее:

  • формирование язвенного колита;
  • появление энуреза (недержание мочи);
  • болезненность при мочеиспускании (в моче заметны сгусточки крови).

Наркотик Кетамин (если использовать его не по назначению врачей) очень часто приводит к серьезной передозировке. В этом случае (при неоказании своевременной помощи) психоделик способен спровоцировать угнетение дыхательных функций и последующий за этим летальный исход.

Кетамин преимущественно вводят внутримышечно (в ягодицы), по венам определить кетаминового наркомана нельзя. В вену из-за короткого действия наркотика, необходимости в напарнике для постановки укола, высокого риска передозировки кетамин вводят редко.

У кетаминовых наркоманов со стажем на одежде могут быть следы крови от инъекций наркотика прямо через нее.

Общим для кетаминщиков являются симптомы:

  • диаметр зрачка не изменен, но взгляд отстраненный, немигающий.
  • движения скованные, плохо скоординированные.
  • отсутствие боли;
  • заторможенная речь;
  • неспособность сфокусировать взгляд;
  • резкие изменения настроения, вспышки раздражительности.

Кетаминовое опьянение распределяется на три-четыре фазы:

  1. Действие наркотика проявляется через 5-10 минут после попадания в организм (рассмотрим самый распространённый – внутримышечный метод введения). Продолжительность 1 фазы 2-3 минуты. У пациента возникают: релаксация (выраженное расслабление), успокоение, лёгкое и приятное головокружение, своеобразные вкусовые ощущения.
  2. Длительность этой фаза ограничена 2-4 часами. В этом состоянии пациентом ощущается физический и психический подъем, настроение улучшается. В теле возникает лёгкость, воздушность, гибкость, некоторая дереализация, которую наркоманы называют «невесомостью». Пациентам кажется, что собственное тело изменяется в размерах и объёме.
  3. Эта фаза развивается в случае приёма большой дозы кетамина. Опьянение 2 фазы постепенно уходит и замещается раздражительностью, слабостью. Больные выглядят уставшими, вяло отвечают на вопросы, у них заторможены все реакции. Возникает ощущение отсутствия собственного тела (диморфофобия). Развивается психическая дереализация, подозрительность, идеи преследования и боязнь. Данные проявления сопровождаются иллюзорно-галлюцинаторными переживаниями, видением картин, слышанием музыки. При осмотре больные бледные, зрачки выражено расширены, координация нарушена, частота сердечных сокращений увеличена на 20-30 ударов, артериальное давление стойко увеличено.
  4. Завершающаяся фаза длится 1-2 часа, и характеризуется резко сниженной чувствительностью, которая иногда вообще отсутствует. Появляется тошнота, выраженная слабость, пик координационных нарушений. Постепенно все явления уходят.

Обратите внимание!При регулярном приёме первая фаза практически отсутствует, или ощущается несколько секунд. Проявления второй и третьей фазы сливаются вместе.

Что такое кетамин: механизм действия

Через несколько месяцев пациенты обучаются приёмам наркотической саморегуляции. Они устраняют ощущения страхов, направляют галлюцинации, облегчая, или полностью устраняя негативные ощущения от кетамина.

В трезвые моменты развивается постоянная форма рассеянности, растерянности, страдает внимание, функции памяти. Мышление теряет логичность, глубину. Больные морально опускаются. Внешне они теряют в весе, на огрубевшей коже появляются патологические сыпи. Повышенное артериальное давление даёт толчок развитию головных болей. Пациенты страдают от тахиаритмий (выраженных сердцебиений).

Обратите внимание: на фоне лишения кетамина у наркоманов чётко проступают абстинентные проявления.

https://www.youtube.com/watch?v=prSrztCyHC4

Как правило, кетаминовый «трип» длится от 45 до 90 минут, вне зависимости от дозировки. Опыты могут быть намного короче если у наркомана развилась высокая толерантность. Эффекты смягчаются очень быстро.

Показания к применению

  • Базисная и вводная общая анестезия (особенно при необходимости сохранения у пациентов самостоятельного дыхания или у больных с низким артериальным давлением, а также при операциях с искусственной вентиляцией легких дыхательными смесями, не включающими динитрогена оксид (закись азота));
  • Анестезия при экстренных хирургических вмешательствах, включая ситуации при эвакуации больных с кровопотерей и травматическим шоком;
  • В составе многокомпонентной внутривенной анестезии при различных хирургических вмешательствах;
  • Обезболивание при катетеризации сердца, эндоскопии и других диагностических процедурах;
  • Незначительные хирургические манипуляции при перевязке ожоговых и других поражений.
  • Инфаркт миокарда (включая период последних 6 месяцев);
  • Артериальная гипертензия и другие патологии, для которых противопоказано повышение артериального давления;
  • Стенокардия;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
  • Эпилепсия и другие заболевания, протекающие с судорожной активностью;
  • Алкоголизм;
  • Преэклампсия и эклампсия;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют кетаминовый наркоз при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, проведении операции на глотке или гортани.

Как используют наркопрепарат

Порошок. Наркозависимые люди в основном употребляют Кетамин как нюхательную смесь. Такая форма препарата является наименее опасной. А для получения желаемого эффекта необходимы небольшие дозы психоделика.

Кетамин, употребляемый как гнаркотик, наиболее безопасен, если его использовать в качестве нюхательной смеси (порошок)

Таблетки. Эффект Кетамина станет проявляться сильнее, если использовать данное средство в таблетированной форме. Этот наркотик распространяется подпольно под видом пилюлек Экстази и на сленге наркоманов имеет названия «витамин К», «Кет», «Настя».

Инъекции. Один из самых опасных применений наркотического вещества. После введения препарат путем внутривенного укола, эффект наркотика приходит моментально (порой человек даже не успевает вынуть иглу). Именно в данном случае во много раз возрастет опасность передозировки средства.

Как воздействует препарат

Этот психоделик активно воздействует на таламус (область мозга, отвечающая за перераспределение информации, идущей от органов чувств). Также наркотик дезорганизует ассоциативную область коры мозга. Под воздействием Кетамина у человека на некоторое время пропадает умение обрабатывать получаемую сенсорную информацию, но важные для жизнедеятельности человека рефлексы сберегаются:

  • кашлевые;
  • гортанные;
  • мышечные;
  • дыхательные;
  • глотательные.

После введения наркотика человек ощущает следующие эффекты:

  1. Ощущается онемение конечностей.
  2. Появляется желание лечь и расслабиться.
  3. Приходит сильное головокружение.
  4. Сознание искажается (человек не может назвать имени, перестает осознавать себя).
  5. Возникает ощущение перемещения в пространстве, но при этом личность видит себя будто со стороны.
  6. Человек может ощущать себя неким предметом, перемещающимся по линиям связи, электропередачи. В бредовом состоянии он даже представляет себя путешественником в прошлое/будущее.

К счастью, у Кетамина отсутствует эффект эйфории, поэтому данный вид наркотиков не является распространенным. У наркомана при его приеме отсутствует возбуждение, нет желания смеяться, петь, пропадет ощущение полного восторга и радости.

кетамин это

Наркологи, изучая специфичность воздействия Кетамина на человека, отмечают, что в основном сценарий галлюцинаций связан с предшествующими занятиями личности. То есть, варианты иллюзий возникают из тех недавних воспоминаний, которые хранятся в мозгу. Также Кетамин усиливает состояние наркомана, которое у него было в момент принятия наркотика.

Кетамин наиболее активно воздействует на таламус, вызывая галлюцинации

Если человек пребывал в хорошем настроении, то эффект наркотик приносит оптимистичный. Но при мрачных, печальных мыслях Кетамин «дарит» галлюцинации, переполненные страшными кошмарами. Но такие нюансы отмечаются лишь на первых порах применения.

Со временем прием Кетамина уже не приносит данных эффектов. Наркоман получает лишь постоянную тревожность и наплывы панических настроений. Это побочные действия Кетамина, которые развиваются спустя 1—1,5 месяца регулярного использования препарата.

Аналоги

В зависимости от типа потребления и количества кетамина эффекты варьируются. Препарат может привести к потере сознания, которая длится около четверти часа. Гипотермия или обезвоживание глаз может быть одним из опасных последствий.

кетамин это

Вещество может вызывать сильные галлюцинации. Пользователи сообщают о чувстве ухода или смерти своих собственных тел. В дополнение к измененному опыту тела, это может также привести к потере вкуса и запаха. Чаще, чем с ЛСД или психоактивными грибами, кетамин вызывает «бэд-трип», который характеризуется выраженной тревогой, приступами паники или ужасными видениями.

Если диссоциатив употребляется часто, последствия для памяти и восприятия возрастают. В исследовании Мюнхенского технического университета было выявлено, что лица, хронически злоупотребляющие диссоциативными средствами, имеют измеримые нарушения памяти и неврологические расстройства. Лекарственный препарат особенно опасен для людей с заболеваниями сердца или артериальной гипертонией.

https://www.youtube.com/watch?v=FWMfG4nS-2Y

Велонаркон, Калипсол, Кеталар, Кетамин Панфарма, Кетамина гидрохлорид … Показать все аналоги препарата Кетамин » Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аналогами Кетамина являются: Калипсол, Кеталар, Кетанест.

Особые указания

Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.

Препарат должен назначать специалист – анестезиолог.

Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении Кетамина необходимо подготовить инструменты и оборудование для реанимации.

Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата должно комбинироваться с применением аналептиков.

Внутривенно Кетамин необходимо вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания или его остановке и резкому повышению артериального давления.

Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.

При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.

При применении Кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека.

Кетамин следует применять с особой осторожностью при следующих состояниях:

  • хроническом алкоголизме и острой алкогольной интоксикации;

Кетамин метаболизируется в печени и полное высвобождение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Удлинение действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу Кетамина следует снижать у таких пациентов. Также сообщалось об отклонениях печеночных проб от нормальных показателей, которые были связаны с длительным применением препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, которые применяли лекарственное средство более 3 дней или у лиц с наркотической зависимостью.

  • при повышенном давлении в спинномозговом канале;

  • у пациентов с проникающей травмой глаза и/или повышением внутриглазного давления (например, глаукома), потому, что давление может значительно повыситься даже после одноразового применения Кетамина;

  • пациентам с невротическими нарушениями или психическими заболеваниями (например: шизофрения, острый психоз);

  • пациентам с острой интермиттирующей порфирией;

  • пациентам с эпилептическими припадками;

  • пациентам с гипертиреозом или пациентам, которые получают заместительную терапию препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений);

  • пациентам с инфекционными заболеваниям верхних дыхательных путей или легких (так как Кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который в свою очередь может вызвать ларингоспазм).

  • пациентам с внутричерепными объемными образованиями, травмой головы или гидроцефалией.

Реакции и особенности, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза.

Психические расстройства могут варьировать от самых легких до более тяжелых, таких как фантастические переживания, подобные тем, которые представляются во сне, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (который часто проявлялся диссоциативными ощущениями и ощущением свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением иррациональным поведением. Вышеперечисленные проявления наблюдались только у некоторых пациентов.

В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Однако это не исключает наблюдения за жизненно важными параметрами.

Поскольку Кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью использовать у пациентов с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью используют Кетамин у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях.

Больным с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к начальным значениям.

Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.

Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита.

Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.

Несовместимость.

Ввиду химической несовместимости барбитураты нельзя вводить в одном шприце вместе с Кетамином.

В случае необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно и нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.

Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Применение в педиатрии

Препарат применяют в педиатрической практике.

Применение в период беременности и лактации

Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание во время оперативных акушерских манипуляций во время беременности. За исключением введения препарата во время операции кесарево сечения или родов через естественные родовые пути, безопасное использование во время беременности и в период лактации не было установлено, и такое использование не рекомендуется.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и принимать участие в любых других опасных видах деятельности запрещено в течение не менее 24 часов после анестезии.

Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управлять транспортным средством.

Кетамин применяют только в условиях стационара или скорой помощи.

Для предупреждения усиления секреции слизистых оболочек и слюнных желез в состав ЛС премедикации следует включать атропин или метоциния йодид, а также медленно вводить основную дозу препарата (не превышающую 3 мг/кг). Во время кетаминовой анестезии проводить ингаляцию смесью кислорода с воздухом в соотношении 1:2.

При использовании кетамина следует следить за функцией дыхания, особенно за проходимостью верхних дыхательных путей (возможны спазм жевательной мускулатуры и западение языка).

Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани и глотке (применяют миорелаксанты).

Для профилактики мышечной ригидности и непроизвольных подергиваний при проведении премедикации в/м или в/в вводят диазепам.

Для предупреждения развития психомиметического действия в состав ЛС премедикации следует включать дроперидол, диазепам.

Применение Кетамина показано только в условиях скорой помощи или стационара.

При использовании препарата у больного может произойти западение языка или спазм жевательной мускулатуры, поэтому необходимо контролировать функцию дыхания, особенно проходимость верхних дыхательных путей.

При проведении премедикации в состав лекарственных средств рекомендуется включать: атропин или метоциния йодид – для предупреждения повышения секреции слюнных желез и слизистых оболочек; диазепам (в/м или в/в) – для профилактики неконтролируемых подергиваний и мышечной ригидности; диазепам или дроперидол – с целью предупреждения развития психомиметических эффектов.

Рекомендуется медленное введение основной дозы препарата, которая не должна превышать 3 мг на 1 кг веса больного, и проведение ингаляции смесью воздуха с кислородом в соотношении 2:1.

При проведении хирургических вмешательств на гортани и глотке с применением Кетамина, рекомендуется соблюдать осторожность и применять миорелаксанты.

После применения Кетамина, как минимум на протяжении 24 часов, пациентам нужно воздерживаться от управления автотранспортными средствами.

История появления вещества

Что такое кетамин: механизм действия

Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин

Код АТХ N01AX03

Ketaminum (род. Ketamini)

Кетамин был синтезирован в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенс. В 1965 году веществу присвоили статус «мощное наркотическое средство», но изучение на этом не остановилось.

В середине 70-х годов 21 века резко возрастает интерес к кетамину как наркотику. Во всем мире начинают употреблять вещество. Особый пик пришелся на период с 1987 по 2000 год. В США было официально зарегистрировано 12 случаев смерти от кетамина. Это стало причиной установления запрета на распространение вещества.

Что такое кетамин: механизм действия

В Россию вещество пришло в 90-х годах прошлого столетия. Популярность кетамина резко выросла за счет отсутствия на легальном рынке других психоделиков. Но в скором времени вещество попало под запрет, что снизило его популярность и распространение среди российских граждан.

Психотропные препараты, это вещества, влияющие на функционирование ЦНС и приводящие к изменению психического состояния, при злоупотреблении вызывают весьма стойкую зависимость.

Это нельзя назвать просто побочным эффектом. Зависимость от психотропных препаратов может развиваться по-разному, и на процесс влияет метаболизм индивида.

Психотропные препараты отпускаются только по рецепту

Существует три типа психоактивных и наркотических веществ по происхождению:

  • растительные;
  • производящиеся на основе растительного сырья – полусинтетические;
  • синтетические (искусственного происхождения).

Среди критериев деления на типы, которому подвергаются психотропные препараты, их действие на организм тоже является важным. Учитывается и химическое строение веществ.

Наркотические и психотропные препараты внесены с особые списки (всего их четыре). Они являются официальным документом и утверждены правительством нашей страны.

Наркотик Кетамин

Постановление о перечне, включающем запрещенные психотропные препараты, имеет несколько редакций, списки веществ постепенно расширяются.

Их оборот в России запрещен или находится под контролем. По закону, в каждой аптеке учитывается, какие лекарства относятся к психотропным препаратам, и безрецептурный отпуск их является нарушением.

Кетамин (Ketamine), Наркозное неингаляционное средство

Какие препараты являются психотропными? В их классификацию включены и легальные, и нелегальные вещества.

Стоит помнить, что многие антидепрессанты — это психотропные препараты, и, хотя они разрешены в медико-терапевтических и лекарственных целях, купить без рецепта в аптечной сети их не получится.

Перечень психотропных и наркотических препаратов

Утвержденный списочный состав включает также и прекурсоры — вещества, принимающие участие в реакции по образованию целевого психогенного вещества.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в (струйно, одномоментно, дробно или капельно), в/м. Взрослым вводят в/в, из расчета 1-4 мг/кг, в/м – 4-8 мг/кг. В начальной стадии общей анестезии вместо одноразовой в/в инъекции можно ввести раствор Кетамина капельно со скоростью 80-100 кап/мин. Для поддержания анестезии вводят по 0.5-1 мг/кг в/в, 3 мг/кг в/м или в/в капельно, со скоростью 2 мг/кг/ч (с использованием инфузоматора или путем капельного введения 0.1% раствора кетамина (в 5% растворе декстрозы или 0.9% растворе NaCl) со скоростью 20-50 кап/мин).

Детям вводят в/м однократно из расчета 4-5 мг/кг в виде 5% раствора (после соответствующей премедикации) или в/в (1% раствор Кетамина, струйно, одномоментно или 0.1% раствор, капельно, со скоростью 50-60 кап/мин). При в/м введении доза зависит от массы тела и возраста детей: новорожденным и грудным детям – 8-12 мг/кг, детям от 1 года до 6 лет – 6-10 мг/кг, 7-14 лет – 4-8 мг/кг.

Для усиления действия кетамина его обычно применяют в комбинации с нейролептиками (дроперидол) и анальгетиками (фентанил, промедол и др.), диазепамом, при этом дозу кетамина следует уменьшить.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие наркотических анальгетиков, нейролептиков, лекарств для общей анестезии, анксиолитиков (транквилизаторов) и других угнетающих центральную нервную систему средств.

Сочетание с анксиолитиками, антипсихотическими средствами ослабляет кардиостимулирующее действие кетамина.

Применение кетамина возможно только через 1-2 дня после отмены препаратов лития, линкомицина, через 15 дней после прекращения приема ингибиторов моноаминооксидазы.

Раствор препарата нельзя смешивать с барбитуратами в одном шприце.

Кетамин не оказывает влияние на эффект суксаметония и панкурония, усиливает миорелаксирующее действие дитилина и тубокурарина.

Одновременное применение дроперидола, сибазона и других бензодиазепинов снижает риск развития артериальной гипертензии, тахикардии, возникновения моторной и психомиметической активности.

Поскольку одновременное применение кетамина с препаратами, обладающими стимулирующим воздействием на сердечно-сосудистую систему и симпатомиметиками, приводит к усилению аритмогенного и гипертензивного действия, повышению потребности миокарда в кислороде, рекомендуется избегать данных комбинаций.

Больные, принимающие гормоны щитовидной железы и йодсодержащие препараты, в период общей анестезии подвержены большему риску тахикардии и повышения артериального давления.

Применение Кетамина усиливает действие ЛС для общей анестезии, наркотических анальгетиков, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков (транквилизаторов) и др. ЛС, угнетающих ЦНС.

Перед применением кетамина необходимо отменить линкомицин, препараты Li (за 1-2 дня), ингибиторы МАО (за 15 дней).

Нельзя смешивать в одном шприце с барбитуратами (фармацевтически несовместим – образование осадка).

Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. сибазон, ослабляют риск проявления психомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и артериальной гипертензии.

Не рекомендуется назначать применение Кетамина с симпатомиметиками и ЛС, обладающими стимулирующим воздействием на ССС (усиление гипертензивного и аритмогенного действия, повышение потребности миокарда в кислороде).

Кардиостимулирующий эффект ослабляется при комбинации с антипсихотическими ЛС, анксиолитиками.

Применение Кетамина усиливает миорелаксирующий эффект тубокурарина и дитилина, не изменяет – панкурония и суксаметония.

Во время общей анестезии у пациентов, принимающих йодсодержащие ЛС и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами).

Срок годности

Хранить в защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Применяется только в условиях стационара.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

5 лет.

Продаётся только для стационаров и лечебных учреждений, не предназначен для свободной продажи.

Производителем рекомендуется соблюдать стандартный температурный режим 15-25 градусов. Ограничить допуск детей к раствору.

5 лет.

По рецепту

Ссылка на основную публикацию